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分類

薬物

作用点と副作用

Alkylating agents
and related drugs
(アルキル化薬および関連薬)

cyclophosphamide
busulfan
cisplatin
carboplatin

DNAとcross-link(interstrand linking)することにより、細胞増殖を阻害する。cisplatinは、interstrandとintrastrand linkを引き起こす。cisplatinの特徴は、固形癌に有効なことである。重篤な腎障害作用がある。cyclophosphamidはを出血性膀胱炎、busulfanは肺線維症、cisplatinは腎障害などの副作用。

Antimetabolites(代謝拮抗薬)

methotrexate
6-MP (6-mercaptopurine)
azathioprine
5-FU (fluorouracil)
ara-C (cytosine arabinoside)

腫瘍細胞のDNA前駆体(部品)の合成を阻害することにより抗腫瘍作用を持つ。G0期には作用せず、S期に作用するので、抗腫瘍効果を上げるためには、長時間存在させる必要がある(時間依存性)。methotrexateは口腔粘膜潰瘍と間質性肺炎、mercaptopurineは肝障害などの副作用。

Antibiotics(抗生物質)

bleomycin
mitomycin C
daunorubicin
adriamycin
actinomycin D

いずれも放線菌から得られたものである。DNAに結合したり、DNA構造に入り込んだり、DNAを切断することにより、DNAの複製やRNA合成を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する。 
bleomycinは肺線維症、doxorubicinは心臓毒性などの副作用。 

Plant alkaloids(植物アルカロイド)

vincristine
vinblastine
vindesine
paclitaxel
docetaxel
etoposide
irinotecan

ビンカアルカロイドは、tubulinと特異的に結合することにより、分裂細胞の紡錘糸(spindle fibers)の形成を阻害することにより作用を発揮する。M期特異的であり、時間依存性である。
vincristineは末梢神経炎などの副作用。
etoposide は、DNA topoisomerase IIを阻害し、細胞分裂を阻害する。
irinotecanは、DNA topoisomerase I を阻害する。  

Molecular target 
drugs
(分子標的薬)

低分子1.imatinib
2.gefitinib, erlotinib

3.sorafenib

4.sunitinib 

1.Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害する。慢性骨髄性白血病。
2.EGF受容体のチロシンキナーゼを阻害する。非小細胞肺癌。副作用:間質性肺炎、皮膚障害。
3.血管新生や細胞増殖に関与する多くの蛋白キナーゼを阻害する。腎細胞癌。副作用:手足症候群。
4.VEGRFキナーゼ、PDGFRキナーゼを阻害。腎細胞癌、消化管間質腫瘍。
モノクローナル抗体 (mAb)1.trastuzumab
2.rituximab


3.gemtuzumab-ozogamicin


4.bevacizumab
5.cetuximab

6.nivolumab
  pembrolizumab





1.HER2に特異的に結合するmAb。乳癌。副作用は心臓毒性。
2.CD20抗原に特異的に結合するmAb。B細胞性非ホジキンリンパ腫。


3. 抗CD33mAbと抗腫瘍性抗生物質を結合したもの。CD33陽性の急性骨髄性白血病。

4. VEGFを阻害。結腸癌、直腸癌。
5. EGFRを阻害。結腸癌、直腸癌。

6.T細胞にはPD-1分子(免疫チェックポイント分子)が存在し、癌細胞のPD-L1やPD-L2と結合するとT細胞の免疫活性が抑制される。nivolumabはPD-Lと結合することによりT細胞の免疫活性抑制を解除する。免疫チェックポイント阻害療法と呼ばれている。悪性黒色腫、切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌。pembrolizumabはPD-L1高発現(TPS 50%以上)の転移性非小細胞肺癌に用いる。

Hormones(ホルモン)

1.prednisolone
2.anastrozole
 exemestane
3.tamoxifenタモキシフェン(tamoxifen)
4.leuproprelin

1.白血病の治療に用いられる。
2.aromatase阻害薬で、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。
3.抗エストロゲン作用を持ち、乳癌の治療に用いられる。
4.LH-RH agonist で、閉経前乳がん、前立腺癌に用いられる。

Others(その他)

L-asparaginase
interferons
BRM (biological response modifiers)

 
 

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