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α遮断作用をもつ。平滑筋（血管、消化管、子宮）の収縮を引き起こす。
血管運動中枢の抑制および迷走神経中枢の興奮作用がある。
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２）α1遮断薬
ａ）プラゾシン（prazosin）
α1遮断作用により血管平滑筋（α１Bが多い）の収縮を抑制し、動静脈の末梢血管抵抗を減少させ、持続的に血圧を下降させる。膀胱と尿道に働き弛緩と尿排出抵抗の減少をきたす。
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ａ）プロプラノロール（propranolol）
β1およびβ2両受容体を阻害する。
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臓器および副作用 | 解説 |
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心臓（β1遮断） | 高血圧患者に投与すると、初期には心拍出量減少と徐脈により、血圧が下がる。治療を続けると、心拍出量は正常になるが、末梢血管抵抗の減少により血圧下降は維持される。カテーコルラミンによるレニン産生抑制も血圧下降に関係している。 |
肺（β2遮断） | 気管支平滑筋のβ2を遮断し、気管支収縮を引き起こす。 |
腎臓（β1） | レニン産生の抑制 |
吸収 | 初回通過効果が大きく、また食事でも吸収が増加し、生体利用率が変化する。 |
副作用 | 洞徐脈、AVブロック、起立性低血圧、心原性ショック、喘息様発作、疲労、うつ、不能、糖尿病での低血糖症状による頻脈やカテコーラミンによる血糖上昇をブロックすることがある。 |
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心臓に選択的に作用する。β2抑制作用はプロプラノロール（propranolol）より弱い。
高血圧の治療に用いる。
高血圧の治療に用いる。
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３）β2遮断薬
ブトキサミン（butoxamine）