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[1] 炭酸脱水酵素阻害
（carbonic anhydrase inhibitors）

アセタゾラミド（acetazolamide）

炭酸脱水酵素の阻害により、糸球体で濾過されたNaHCO₃の再吸収抑制と、Ｈ⁺の排泄抑制によるNa⁺の再吸収抑制をきたし、水分が再吸収されないので尿量が増加する。利尿作用は弱い。眼房水生成を抑制するため、緑内障治療に用いられる。

[2] 浸透圧利尿薬（Osmotic agents）

D-マンニトール（D-mannitol）

mannitolは、糸球体で濾過されるが、尿細管で再吸収されないので、浸透圧が高くなり、水の再吸収が減少し、それに伴いNa⁺の再吸収も減少するので、尿量が増加する。糖尿病で多飲多尿になるのはこのメカニズム。脳圧亢進など救急医療現場などで緊急処置として使われることが多く、慢性疾患の治療目的ではあまり使われない。急速に投与すると心不全や肺浮腫を来たしやすいので注意する。

[3] ループ利尿薬（Loop diuretics）

フロセミド（furosemide）
エタクリン酸（ethacrynic acid）
ブメタニド（bumetanide）

[4] チアジド系利尿薬（Thiazides）

ヒドロクロロチアジド（hydrochlorothiazide）
キネタゾン（quinethazone）

遠位尿細管のNa-Cl共輸送体を抑制することにより、NaClの再吸収を抑制し、尿量を増加させる。　即効性はなく、効果もループ利尿薬ほど強くはないが、長時間効果が持続するので、高血圧治療に用いられる。日本人など高Na食の民族には良く効く。以前は、K⁺低下による耐糖能異常を来たすという理由で糖尿病患者に使わないとされていたが、最近は少量であれば使われる。安価である。ただし、高尿酸血症を来たすので、痛風患者には禁忌。

[5] カリウム保持性利尿薬（Potassium-sparing）

トリアムテレン（triamterene）
アミロライド（amiloride）

遠位尿細管や集合管のアミロライド感受性Na⁺ channelを阻害し、Na⁺輸送を抑制する。他の利尿薬と異なり(アルドステロン拮抗薬を除く)、血中Ｋ⁺保持する。高血圧や浮腫の治療において、Ｋ⁺低下をきたす恐れがあるループ利尿薬やチアジド系利尿薬と併用される。リドル症候群（Liddle syndrome）は、遠位尿細管上皮細胞管腔側にあるアミロライド感受性ナトリウムチャンネルの遺伝子変異により発現抑制不全を起こす症候群。アミロライド感受性Na⁺ channelを閉じるアミロライドやトリアムテレンが用いられる。　

[6] アルドステロン拮抗薬（Aldosterone antagonists）

アルドステロンは遠位集合管や集合管のNa⁺  channelの分解を抑制することで結果的にNa⁺  channelを増加させる作用がある。従ってアルドステロン拮抗薬はNa⁺  channelを逆に減らすことでカリウム保持性利尿薬とほぼ同じ作用を示す。スピロノラクトンは、アルドステロン（aldosterone）受容体を遮断し、Na⁺  channelを減らしてNa⁺の再吸収を抑制する。浮腫（心性、腎性、肝性）に対して用いる。代謝活性体のカンレノン（canrenone）が作用の本体である。遺伝子の転写を介しているので、中止してもすぐには高K＋血症などの副作用が修正できない。エプレレノン（eplerenon）は、選択的アルドステロン阻害薬で、抗アンドロゲン作用がないため、スピロノラクトンでみられる女性化乳房などの副作用がない。