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ａ）フェノキシベンザミン（phenoxybenzamine）
α受容体に対して、非可逆的で非競合的阻害をする。
平滑筋と分泌腺の抑制が強い。高血圧患者では血圧下降がおこる。
ｂ）エルゴタミン（ergotamine）
α遮断作用をもつ。平滑筋（血管、消化管、子宮）の収縮を引き起こす。
血管運動中枢の抑制および迷走神経中枢の興奮作用がある。
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２）α1遮断薬
ａ）プラゾシン（prazosin）
α1遮断作用により血管平滑筋（α１Bが多い）の収縮を抑制し、動静脈の末梢血管抵抗を減少させ、持続的に血圧を下降させる。膀胱と尿道に働き弛緩と尿排出抵抗の減少をきたす。
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前立腺部尿道にはα１Aが多く分布し、膀胱平滑筋にはα１Dが多く分布している。tamsulosinはα１Aをより強く遮断し、naftopidilはα１Dをより強く遮断する。いずれも前立腺肥大による排尿障害に用いる。シロドシン（silodosin）は、市販薬中、最もα1A受容体に対する特異性が高く、多く使用されている。
３）α2遮断薬
ヨヒンビン（yohimbine）
２、β遮断薬
１）非選択的β遮断薬
ａ）プロプラノロール（propranolol）
β1およびβ2両受容体を阻害する。
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ｂ）カルベジロール（carvedilol）
αβ遮断薬で、α1：β遮断作用比は１：８である。心不全により亢進した交感神経系に拮抗し、かつα1遮断作用により血管拡張作用も有し、心室性不整脈を直接的に予防する。心不全時には、筋小胞体のCa 貯蔵が過剰（Ca 過負荷）となり、筋小胞体からの自発的なCa放出が引き起こされる。これをCICRに対して、「store overload-induced Ca release」（SOICR）と呼ぶ。carvedilol は数あるβ遮断薬の中で唯一これを抑制する。
２）β1遮断薬
アテノロール（atenolol）
心臓に選択的に作用する。β2抑制作用はプロプラノロール（propranolol）より弱い。
高血圧の治療に用いる。
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３）β2遮断薬
ブトキサミン（butoxamine）
