抗悪性腫瘍薬（Antineoplastic Agents）

化学療法薬

（Chemotherapeutic agents）

アルキル化薬および関連薬（Alkylating agents and related drugs）

シクロホスファミド（cyclophosphamide）
ブスルファン（busulfan）
シスプラチン（cisplatin）
カルボプラチン（carboplatin）

DNAとcross-link（interstrand linking)することにより、細胞増殖を阻害する。cisplatinは、interstrandとintrastrand linkを引き起こす。cisplatinの特徴は、固形癌に有効なことである。重篤な腎障害作用がある。cyclophosphamidはを出血性膀胱炎、busulfanは肺線維症、cisplatinは腎障害などの副作用。

代謝拮抗薬（Antimetabolites）

メトトレキサート（methotrexate）
6-MP (6-mercaptopurine)
アザチオプリン（azathioprine）
5-FU (fluorouracil)
ara-C (cytosine arabinoside)

腫瘍細胞のDNA前駆体（部品）の合成を阻害することにより抗腫瘍作用を持つ。G０期には作用せず、Ｓ期に作用するので、抗腫瘍効果を上げるためには、長時間存在させる必要がある（時間依存性）。methotrexateは口腔粘膜潰瘍と間質性肺炎、mercaptopurineは肝障害などの副作用。

抗生物質（Antibiotics）

ブレオマイシン（bleomycin）
マイトマイシンC（mitomycin C）
ダウノルビシン（daunorubicin）
アドリアマイシン（adriamycin）
アクチノマイシンD（actinomycin D）

いずれも放線菌から得られたものである。DNAに結合したり、DNA構造に入り込んだり、DNAを切断することにより、DNAの複製やRNA合成を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する。　
bleomycinは肺線維症、doxorubicinは心臓毒性などの副作用。　

植物アルカロイド（Plant alkaloids）

ビンクリスチン（vincristine）
ビンブラスチン（vinblastine）
ビンデシン（vindesine）
パクリタキセル（paclitaxel）
ドセタキセル（docetaxel）
エトポシド（etoposide）
イリノテカン（irinotecan）

ビンカアルカロイドは、tubulinと特異的に結合することにより、分裂細胞の紡錘糸（spindle fibers）の形成を阻害することにより作用を発揮する。Ｍ期特異的であり、時間依存性である。
vincristineは末梢神経炎などの副作用。
etoposide は、DNA topoisomerase IIを阻害し、細胞分裂を阻害する。
irinotecanは、DNA topoisomerase I を阻害する。