１、α遮断薬

１）非選択的α遮断薬

ａ）フェノキシベンザミン（phenoxybenzamine）

　
α受容体に対して、非可逆的で非競合的阻害をする。
平滑筋と分泌腺の抑制が強い。高血圧患者では血圧下降がおこる。

ｂ）エルゴタミン（ergotamine）

α遮断作用をもつ。平滑筋（血管、消化管、子宮）の収縮を引き起こす。
血管運動中枢の抑制および迷走神経中枢の興奮作用がある。　

２）α1遮断薬

ａ）プラゾシン（prazosin）

α1遮断作用により血管平滑筋（α１Bが多い）の収縮を抑制し、動静脈の末梢血管抵抗を減少させ、持続的に血圧を下降させる。膀胱と尿道に働き弛緩と尿排出抵抗の減少をきたす。

ｂ）タムスロシン（tamsulosin）
　　ナフトピジル（naftopidil）
　　シロドシン（silodosin）

前立腺部尿道にはα１Aが多く分布し、膀胱平滑筋にはα１Dが多く分布している。tamsulosinはα１Aをより強く遮断し、naftopidilはα１Dをより強く遮断する。いずれも前立腺肥大による排尿障害に用いる。シロドシン（silodosin）は、市販薬中、最もα1A受容体に対する特異性が高く、多く使用されている。

３）α2遮断薬

ヨヒンビン（yohimbine）

２、β遮断薬

１）非選択的β遮断薬

ａ）プロプラノロール（propranolol）

β1およびβ2両受容体を阻害する。

臓器および副作用	解説
心臓（β1遮断）	高血圧患者に投与すると、初期には心拍出量減少と徐脈により、血圧が下がる。治療を続けると、心拍出量は正常になるが、末梢血管抵抗の減少により血圧下降は維持される。カテーコルラミンによるレニン産生抑制も血圧下降に関係している。抗不整脈作用：４相のスロープを減少し、AVでの不応期を延長する。
肺（β2遮断）	気管支平滑筋のβ2を遮断し、気管支収縮を引き起こす。
腎臓（β1）	レニン産生の抑制
吸収	初回通過効果が大きく、また食事でも吸収が増加し、生体利用率が変化する。
副作用	洞徐脈、AVブロック、起立性低血圧、心原性ショック、喘息様発作、疲労、うつ、不能、糖尿病での低血糖症状による頻脈やカテコーラミンによる血糖上昇をブロックすることがある。

ｂ）カルベジロール（carvedilol）
　　　　　

αβ遮断薬で、α1：β遮断作用比は１：８である。心不全により亢進した交感神経系に拮抗し、かつα1遮断作用により血管拡張作用も有し、心室性不整脈を直接的に予防する。心不全時には、筋小胞体のCa 貯蔵が過剰（Ca 過負荷）となり、筋小胞体からの自発的なCa放出が引き起こされる。これをCICRに対して、「store overload-induced Ca release」（SOICR）と呼ぶ。carvedilol は数あるβ遮断薬の中で唯一これを抑制する。

２）β1遮断薬

アテノロール（atenolol）

心臓に選択的に作用する。β2抑制作用はプロプラノロール（propranolol）より弱い。
高血圧の治療に用いる。　

３）β2遮断薬

ブトキサミン（butoxamine）

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