不安障害（全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害など）に見られる不安症状や不眠に対して、抗不安薬や鎮静・催眠薬が用いられる。これらの薬物は、用量を増やしていくと、全身麻酔状態や延髄麻痺を引き起こす。また、連用により依存を引き起こす。現在用いられている抗不安薬と睡眠薬の大半は、GABAÅ受容体の一部であるベンゾジアゼピン（BZD）結合部位（受容体）に結合して、GABAÅ受容体を活性化することで神経活動を抑制し、鎮静や睡眠がもたらすとされている。
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分類 | 薬物 | 半減期 |
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超短期作用型 | トリアゾラム（triazolam）、ゾルピデム（zolpidem）、ゾピクロン（zopiclone） | 2-4 hr |
短期作用型 | ミダゾラム（midazolam）、ブロチゾラム（brotizolam） | 2-7 hr |
中期作用型 | ニトラゼパム（nitrazepam）、エスタゾラム（estazolam） | 18-40 hr |
長期作用型 | フルラゼパム（flurazepam）、ハロキサゾラム（haloxazolam） | 未変化体： 6 hr、活性代謝物： 24 hr |
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薬物 | 作用および副作用 |
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ゾルピデム（zolpidem）、ゾピクロン（zopiclone） | GABA-A受容体複合体のBDZ結合部位（ω１受容体はα1とγ2サブユニットのインターフェイスに存在）に働き、GABAの作用を増強する。ただし、α2、α3、α5サブユニットをもつGABA-A受容体に対する親和性は低い。催眠鎮静作用に比べて、抗不安作用、抗痙攣作用や、筋弛緩作用が弱いのが特徴である。半減期は２時間で、超短時間型睡眠薬である。依存形成や中止による離脱症状が生じることがある。現在、最も多く用いられている睡眠導入剤である。 |
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