抗悪性腫瘍薬（Antineoplastic Agents）

アルキル化薬および関連薬（Alkylating agents and related drugs）

シクロホスファミド（cyclophosphamide）
ブスルファン（busulfan）
シスプラチン（cisplatin）
カルボプラチン（carboplatin）

DNAとcross-link（interstrand linking)することにより、細胞増殖を阻害する。cisplatinは、interstrandとintrastrand linkを引き起こす。cisplatinの特徴は、固形癌に有効なことである。重篤な腎障害作用がある。cyclophosphamidはを出血性膀胱炎、busulfanは肺線維症、cisplatinは腎障害などの副作用。

代謝拮抗薬（Antimetabolites）

メトトレキサート（methotrexate）
6-MP (6-mercaptopurine)
アザチオプリン（azathioprine）
5-FU (fluorouracil)
ara-C (cytosine arabinoside)

腫瘍細胞のDNA前駆体（部品）の合成を阻害することにより抗腫瘍作用を持つ。G０期には作用せず、Ｓ期に作用するので、抗腫瘍効果を上げるためには、長時間存在させる必要がある（時間依存性）。methotrexateは口腔粘膜潰瘍と間質性肺炎、mercaptopurineは肝障害などの副作用。

抗生物質（Antibiotics）

ブレオマイシン（bleomycin）
マイトマイシンC（mitomycin C）
ダウノルビシン（daunorubicin）
アドリアマイシン（adriamycin）
アクチノマイシンD（actinomycin D）

いずれも放線菌から得られたものである。DNAに結合したり、DNA構造に入り込んだり、DNAを切断することにより、DNAの複製やRNA合成を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する。　
bleomycinは肺線維症、doxorubicinは心臓毒性などの副作用。　

植物アルカロイド（Plant alkaloids）

ビンクリスチン（vincristine）
ビンブラスチン（vinblastine）
ビンデシン（vindesine）
パクリタキセル（paclitaxel）
ドセタキセル（docetaxel）
エトポシド（etoposide）
イリノテカン（irinotecan）

ビンカアルカロイドは、tubulinと特異的に結合することにより、分裂細胞の紡錘糸（spindle fibers）の形成を阻害することにより作用を発揮する。Ｍ期特異的であり、時間依存性である。
vincristineは末梢神経炎などの副作用。
etoposide は、DNA topoisomerase IIを阻害し、細胞分裂を阻害する。
irinotecanは、DNA topoisomerase I を阻害する。　　

分子標的薬
（Molecular target drugs）

1. イマチニブ（imatinib）
2. ゲフィチニブ（gefitinib）
　エルロチニブ（ erlotinib
3. ソラフェニブ（sorafenib）
4. スニチニブ（sunitinib）

1. トラスツズマブ（trastuzumab）

1.HER2に特異的に結合するmAb。乳癌。副作用は心臓毒性。
2.CD20抗原に特異的に結合するmAb。B細胞性非ホジキンリンパ腫。
3. 抗CD33mAbと抗腫瘍性抗生物質を結合したもの。CD33陽性の急性骨髄性白血病。
4. VEGFを阻害。結腸癌、直腸癌。
5. EGFRを阻害。結腸癌、直腸癌。
6.T細胞にはPD-1分子（免疫チェックポイント分子）が存在し、癌細胞のPD-L1やPD-L2と結合するとT細胞の免疫活性が抑制される。nivolumabとpembrolizumabはPD-1と結合することによりT細胞の免疫活性抑制を解除する。免疫チェックポイント阻害療法と呼ばれている。悪性黒色腫、切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌、再発又は難治性の古典的ホジキンリンパ腫、再発又は遠隔転移を有する頭頸部癌、がん化学療法後に増悪した治癒切除不能な進行・再発の胃癌、がん化学療法後に増悪した切除不能な進行・再発の悪性胸膜中皮腫など多くの癌治療に用いられている。
7. ipilimumabは別の免疫チェックポイント分子、CTLA-4に対するモノクローナル抗体である。根治切除不能な悪性黒色腫および根治切除不能又は転移性の腎細胞癌に用いられる。nivolumabとの併用も認められている。

ホルモン（Hormones）

1.プレドニゾロン（prednisolone）
2.アナストロゾール（anastrozole）
　エキセメスタン（exemestane）
3.タモキシフェン（tamoxifen）
4.リュープロレリン（leuproprelin）

1.白血病の治療に用いられる。
2.アロマターゼ（aromatase）阻害薬で、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。
3.抗エストロゲン作用を持ち、乳癌の治療に用いられる。
4.LH-RH agonist 作用を持つポリペプチドで、閉経前乳がん、前立腺癌に用いられる。

Others（その他）

L-アスパラギナーゼ（L-asparaginase）
インターフェロン（interferons）
BRM (biological response modifiers)

副作用

症状、薬物

消化器症状

悪心、嘔吐、口腔粘膜炎、消化器出血

造血器障害

骨髄の抑制による（例外：vincristineとbleomycin）

脱毛症

毛根細胞障害による。

不妊

特に、アルキル化薬で見られる。

皮膚、皮下組織の炎症と壊死

アルキル化薬が皮下に漏れたとき

心筋障害

doxorubicinで見られる

腎障害

cisplatinで見られる

肺繊維症

bleomycinで見られる。

濃度依存性

癌細胞との接触時間は短くても、濃度が一定以上あれば効力がでる（殺細胞的）。

抗癌抗生物質、アルキル化薬

時間依存性

濃度が低くても、接触時間が長ければ効力が出る（静細胞）。

代謝拮抗物質、植物アルカロイド

多剤併用（combination therapy）

作用点や副作用の異なる薬物を併用することにより、効果を上げることができる。

drug delivery system

腫瘍局所に高濃度の薬物が集積するようにするシステム。ミサイル療法など。