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Isoproterenolなどのagonistでβ2受容体を刺激すると、Ｇαが遊離しadenylate cyclase(AC)を活性化する。一方、Ｇβγは、β2受容体に結合し、G protein coupled receptor kinase(GRK、βadrenergic receptor kinase（βARK)ともよばれている)によるβ2受容体のリン酸化を助ける。
Ｃ末がリン酸化された受容体にβArrestinが特異的に結合する。この複合体はclathrinにより認識され、clathrin vesicleとして細胞内へ取り込まれ、endosomeを形成し、20-30分で、再利用される。この過程が脱感作現象である。また、GRKは、caveolinと結合し、活性が阻害される。
他方、長期脱感作として、β受容体刺激により、βARBP（β受容体mRNA結合蛋白質、35kDa）が産生され、これがβ受容体mRNAの3'-非翻訳部分に結合し、受容体の分解を促進する。