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１）非選択的α作用薬
ａ）エピネフリン（Epinephrine）
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ショックや急性低血圧、気管支喘息、局所麻酔薬の作用時間延長などに用いられる。
ｂ）ノルエピネフリン（Norepinephrine）
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２）α1作用薬
フェニレフリン（phenylephrine）
強力なα1作用薬で作用時間の長い血管収縮を引き起こす。
鼻粘膜の充血除去。
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３）α2作用薬
クロニジン（clonidine）
中枢神経のNA作動性神経の終末に存在するα2 autoreceptorに働き、norepinephrineの遊離を抑制する。抗高血圧薬として使用。
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１）β作動薬
イソプロテレノール（isoproterenol）
ほぼβ作用（β1とβ2）のみを持つ。α作用はほとんどない。
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２）β１作動薬
ドブタミン（dobutamine）
β1受容体に選択性を持つ代表的薬物で、強心作用がある。心不全患者の心機能改善に用いる。
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３）β２作動薬
サルブタモール（salbutamol）
β2受容体に選択性を持つ薬物で、気管支、子宮、血管などの平滑筋に対して弛緩作用を示す。気管支喘息に用いる。
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β2受容体をagonistで刺激すると、続く刺激に対して応答が減弱する。これを脱感作（desensitization）という。これには、受容体のinternalizationによる受容体の減少が関与している。β1受容体はarrestinとの親和性が低く、受容体のinternalizationは起こりにくい。
Isoproterenolなどのagonistでβ2受容体を刺激すると、Ｇαが遊離しadenylate cyclase(AC)を活性化する。一方、Ｇβγは、β2受容体に結合し、G protein coupled receptor kinase(GRK、βadrenergic receptor kinase（βARK)ともよばれている)によるβ2受容体のリン酸化を助ける。 |
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