βアゴニスト

例えば、β作動薬がβ受容体に結合すると、Ｇ蛋白質のGsαサブユニットに結合しているGDPがGTPに交換される。Gsα-GTPは、βγサブユニットから解離し、adenylate cyclase (AC)に結合し、ACを活性化し、cAMP産生を促進する。続いてcAMPは、cAMP-dependent protein kinase (A-kinase)のregulatory（R）サブユニットに結合する。するとcatalytic（C）サブユニットが解離し、活性化される。このcatalyticサブユニットは、種々の蛋白質をリン酸化する。リン酸化された蛋白質は活性化され、様々な生理機能を発揮する。β受容体刺激により、心収縮力と心拍数の増加（陽性変力、陽性変時作用）、脂肪分解やレニン分泌促進、さらに気管支筋、血管、子宮平滑筋の弛緩や、肝臓や骨格筋でのグリコーゲン分解促進などが引き起こされる。(2003/3/24)