受容体とイオンチャネル（Receptors and Ion channels)

１、受容体　

Adrenergic 受容体	カップルしている G protein	部位および作用	アゴニストアドレナリン受容体作動薬（Adrenergic agonists）	アンタゴニストアドレナリン受容体遮断薬（Adrenergic antagonists）
α1 (α1A,α1B,α1D)	Gq,Gi/o Gi, Gq	後膜、皮膚・粘膜・腹部内臓血管および虹彩散大筋収縮（散瞳） cGMP↑, PI代謝↑。 α1Aは前立腺部尿道に高分布。 α1Bは血管に多く分布 α1Dは膀胱平滑筋に分布	Epinephrine≧NE>>Isoproterenol　 α1特異的アゴニストフェニレフリン（phenylephrine）臨床的にはほとんど使用されない	α1特異的アンタゴニスト降圧薬プラゾシン（prazosin）排尿障害治療薬タムスロシン（tamsulosin）ナフトピジル（naftopidil）シロドシン（silodosin）
α2 (α2A,α2B,α2C)	Gi1,2,or3	前膜(auto-receptor )、Nepi遊離抑制後膜、皮膚・粘膜・血管収縮、GiとのcoupleでcAMP↓、PI代謝↑、脂肪分解抑制、インスリン分泌↓、血小板凝集↑	Epinephrine≧NE>>Isoproterenol α2特異的アゴニストクロニジン（clonidine）臨床的にはほとんど使用されない	α2特異的アゴニストヨヒンビン（yohimbine）臨床的にはほとんど使用されない
β1	Gs Gs	心収縮力と心拍数↑（陽性変力、陽性変時作用）、Gsとのcoupleで cAMP↑ 脂肪分解↑、レニン分泌↑、	Isoproterenol>Epinephrine=NE ドブタミン（dobutamine）心不全に用いる	アテノロール（atenolol）メトプロロール（metoprolol）エスモロール（esmolol）アセブトロール（acebutolol）
β2	Gs	気管支筋、血管、子宮弛緩拡張、Gsとのcoupleで cAMP↑、肝、骨格筋でのグリコーゲン分解↑、	Isoproterenol>Epinephrine≫NE β2特異的アゴニスト気管支喘息治療薬テルブタリン（terbutaline）サルブタモール（salbutamol）プロカテロール（procaterol）フェノテロール（fenoterol）サルメテロール（salmeterol）フォルモテロール（formoterol）	ブトキサミン（butoxamine）臨床的にはほとんど使用されない
β3	Gs	褐色脂肪組織でlipolysisとthermogenesis	β3特異的アゴニスト過活動膀胱治療薬ミラベグロン（mirabegron）ビベグロン（bibeguron）	β3特異的アンタゴニスト SR59230 SR58894 どちらも実験的なもので臨床には用いられない

NE; Norepinephrine (Noradrenaline)

Dopamine 受容体	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
D1	中枢に豊富に存在する。網膜にも存在する。活性化はGタンパク質のGαsと共役し、刺激されるとアデニル酸シクラーゼが活性化され細胞内のcAMP濃度が上昇する。プロテインキナーゼA (PKA) の活性によってDARPP32がリン酸化される。腎血管や腸間膜動脈にも存在し、血管拡張をもたらす。遺伝子：intronなし(D5が類似)	強心薬（D1特異的ではない）ドーパミン（dopamine）ドペキサミン（dopexamine）イボパミン（Ibopamine）	統合失調症治療薬（D1特異的ではない）フルペンチキソール（Flupentixol）チオチキセン（tiotixene）クロルプロマジン（chlorpromazine）などのフェノチアジン系薬物
D2	筋緊張異常や統合失調症に関連。ドーパミン作動性神経終末部に存在し、ドーパミンの産生・放出制御を行う。下垂体前葉のプロラクチン産生の細胞のD2受容体の刺激は、プロラクチン分泌を抑制する。刺激されるとアデニル酸シクラーゼが抑制され細胞内のcAMP濃度が低下する。遺伝子：intronあり(D3、D4が類似）	パーキンソン病治療薬ブロモクリプチン（bromocriptine）ペルゴリド（pergolide）カベルゴリン（cabergoline）プラミペキソール（pramipexole）ロピニロール（ropinirole）	統合失調症治療薬（D2特異的ではない）フルペンチキソール（Flupentixol）チオチキセン（tiotixene）オランザピン（olanzapine）などの第2世代抗精神病薬クロルプロマジン（chlorpromazine）などのフェノチアジン系薬物ハロペリドール（haloperidol）などのブチロフェノン系薬物比較的D2特異的なものスルピリド（Sulpiride）スピペロン（spiperone）消化器疾患治療薬ドンペリドン（domperidone）メトクロプラミド（metoclopramide）
D3	大脳辺縁系に多い。アデニル酸シクラーゼとは無関係、	臨床的には用いられないペルゴリド（pergolide）キンピロール（quinpirole） TL99	臨床的には用いられない (+)-AJ 76 UH232
D4	大脳皮質前頭野、扁桃核、cAMP↓		統合失調症治療薬（D4特異的ではない）クロザピン（clozapine）
D5	辺縁系、cAMP↑

Muscarine 受容体	部位および作用	アゴニスト副交感神経系に作用する薬物（Cholinergic Drugs）	アンタゴニスト副交感神経系に作用する薬物（Cholinergic Drugs）
M1	K channel close 脱分極、Gq/11 海馬、大脳、交感神経分泌腺刺激（胃液分泌↑）	アセチルコリン（acetylcholine）ムスカリン（muscarine）オキソトレモリン（oxotremorine）	QNB アトロピン（atropine）ピレンゼピン（pirenzepine）に高親和性（特異的）
M2	心室、小脳、pons、回腸 Gi/o、PI代謝↑ K 透過性↑、過分極腸管、膀胱の収縮	アセチルコリン（acetylcholine）ムスカリン（muscarine）ベタネコール（bethanechol）	メトクラミン（methoctramine）特異的アンタゴニストだが臨床的には使われない。 QNB アトロピン（atropine）ピレンゼピン（pirenzepine）に低親和性
M3	平滑筋収縮、外分泌腺、Gq/11		ヘキサヒドロシラジフェニドール（hexahydrosiladifenidol）臨床的には使われない
M4	皮質、剪除歌い、海馬、Gi/o		ヒンバシン（himbacine）臨床的には使われない
M5	脳血管の拡張作用、線条体でのDA遊離作用、Gq/11		4-DAMP　臨床的には使われない

GABA 受容体

鎮静・抗不安薬　睡眠薬（sedatives, Anxiolytics, and Hypnotics）

部位および作用

アゴニスト

アンタゴニスト

GABA-A

Cl channelと関係　postsynaptic

α2β2(α=53K, β=57K)
ベンゾジアゼピン系薬物（benzodiazepine）が結合
γ、δもある

ムシモル（muscimol）と高親和性、臨床的には使われない。

ビククリン（bicuculline）に高親和性、特異的アンタゴニストである。

ピクロトキシン（picrotoxin）痙攣をおこす。臨床的には使われない。

GABA-B

神経終末（nerve terminal）に存在するautoreceptor
G蛋白と関係
Ca channelとlink

痙攣抑制に用いられるバクロフェン（baclofen）に高親和性

ビククリン（bicuculline）にには低親和性、阻害されない。

GABA-C

Cl channelと関係

バクロフェン（baclofen）に低親和性、結合しない。

ピクロトキシン（picrotoxin）痙攣をおこす。臨床的には使われない。
ビククリン（bicuculline）にには低親和性、阻害されない。

Glycine 受容体	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
α1型（ホモ） α3β2型（ヘテロ）	脊髄介在神経抑制性、Cl^-↑	タウリン（taurine） (?) β-アラニン（β-alanine） (?)	ストリキニーネ（strychnine）痙攣を引き起こす（実験的）

オピオイド（Opioid）受容体麻薬性鎮痛薬（Nalcotic Analgesics）	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
mu (μ)	脳、脊髄、モルモット腸鎮痛、多幸症、伝達物質遊離の調節	モルヒネ（morphine） DAMGO　臨床には用いられない	ナロキソン（naloxone）
delta (δ)	脳、脊髄、マウス輸精管　　　　NG108-15細胞	D-Ala-D-Leu-エンケファリン（enkephalin） Leu-エンケファリン（enkephalin）ダイノルフィン（dynorphin）	ナロキソン（naloxone）ナルトリンドール（naltrindole）
kappa (κ)	脳、脊髄、鎮痛、鎮静	ペンタゾシン（pentazocine） U69593, U50488	ナロキソン（naloxone） nor-Binaltorphimine (nor-BNI)
ノシセプチン（nociceptin）（N）	脊髄、視床、辺縁系抗不安作用痛覚過敏	Nociceptin/Orphanin FQ （ノシセプチン）/（オルファニンFQ） R064-6198	J-113397

グルタミン酸（Glutamate）受容体構造（サブユニット）	受容体サブタイプ	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
NMDA型	NMDA	大脳皮質 long term potentiation てんかん発作（epleptic seizure）神経変性（neuronal degeneration）興奮性、Ca⁺⁺↑ 細胞外Mg⁺⁺により抑制	NMDA (N-methyl- D-2-amino-5-D-aspartate	MK-801(非拮抗), D-AP5(phosphono-valerate), DPP アルツハイマー型認知症治療薬：メマンチン（memantine、NMDA受容体の部分アンタゴニスト）
Non-NMDA型	AMPA	小脳平行線維（parallel fiber） cortex->cuneate neurons cortex→dopaminergic caudate neurons 海馬興奮性、Ca⁺⁺↑	AMPA（α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate, キスカル酸（quisqualate）イボテン酸（ibotenate）	CNQX, γ-D-glutamyl-taurine γ-D-glutamyl-aminothyl-sulfonate
Non-NMDA型	カイニン酸（kainate)	辺縁系	カイニン酸（kainate）ドウモイ酸（domoic acid） (グルタミン酸やアスパラギン酸はリガンドとはならない)	CNQX
代謝（Metabotropic）型	mGlu	抑制性（シナプス前（presynaptic）） mGluα1は、Ca⁺⁺により活性化される。	ACPD, キスカル酸（quisqualate）	MCPG

ヒスタミン（histamine 受容体）	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
H1	平滑筋収縮　血圧低下 Gq-coupled、 IP₃↑、DAG↑	ヒスタミン（histamine）	第一世代抗ヒスタミン薬：抗アセチルコリン作用があるので、眠気が強く、口渇、便秘が現れることがある。緑内障や前立腺肥大に禁忌。ジフェンヒドラミン（diphenhydramine）ピリラミン（pyrilamine）クロルフェニラミン（chlorpheniramine）第二世代抗ヒスタミン薬：血液脳関門（BBB）を越えにくく眠気の少ないもの、抗アセチルコリン作用の少ないものが多い。アレルギー性鼻炎などに用いる。エピナスチン（epinastine）ロラタジン（loratadine）フェキソフェナジン（fexofenadine）セチリジン（cetirizine）レボセチリジン（levocetirizine）
H2	胃酸分泌↑ 心拍数↑ 子宮収縮 Gs-coupled, cAMP↑	ヒスタミン（histamine）	ブリマミド（burimamide）メチアミド（metiamide）シメチジン（cimetidine）ラニチジン（ranitidine）ファモチジン（famotidine）
H3	presynapse Gi-coupled 神経伝達物質の遊離抑制	α-methylhistamine	チオペラミド（thioperamide）
H4	末梢白血球、胸腺 Gi-coupled	ジマプリット（dimaprit）	チオペラミド（thioperamide）

セロトニン（Serotonin）受容体	サブタイプ	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニス
5-HT1	5-HT1A	縫線核、海馬自己受容体 cAMP↓、K+ channel↓	8-OH-DPAT 5-CT イプサピロン（ipsapirone）	シアノピンドロール（cyanopindolol） WAY100635
	5-HT1B	黒質、基底核 5-HTの遊離抑制 cAMP↓	CP93129	シアノピンドロール（cyanopindolol）
	5-HT1Da,b	脳 5-HTの遊離抑制 cAMP↓	片頭痛治療薬：スマトリプタン（sumatriptan）ゾルミトリプタン（zolmitriptan）エレトリプタン（eletriptan）リザトリプタン（rizatriptan）	メチオテピン（methiothepin）ミアンセリン（mianserin）
	5-HT1E	皮質、putamen、 cAMP↓
	5-HT1F	皮質、海馬、cAMP↓
5-HT2	5-HT2A	血小板、平滑筋、皮質 IP3↓	α-methyl-5-HT	リタンセリン（ritanserin）ケタンセリン（ketanserin）
	5-HT2B	胃底部、IP3↓	α-methyl-5-HT	SB204741
	5-HT2C	黒質、海馬、脈絡叢 IP3↓	α-methyl-5-HT	メテルゴリン（metergoline）メスレルギン（mesulergine）
5-HT3		area postrema, sensory and enteric nerves Na⁺/K⁺channel （脱分極）	2-methyl-5-HT m-chlorophenyl-biguanide	抗癌藥による悪心・嘔吐の抑制：トロピセトロン（tropisetron）オンダンセトロン（ondansetron）グラニセトロン（granisetron）ラモセトロン（ramosetron）
5-HT4		脳、腸神経叢、平滑筋、呼吸のリズム調節 cAMP↑	シサプリド（cisapride）QT延長により市場から撤退。 5-methoxytryp-tamine BIMU8	SB204070 GR113808
5-HT5A,B		脳
5-HT6,7		脳、cAMP↑		クロザピン（clozapine） (5-HT7)

ニコチン（Nicotinic）受容体	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
NM　（筋肉性）構造（サブユニット）	神経筋 Na channel α2βγδ	アセチルコリン（acetylcholine、Ach）ニコチン（nicotine）カルバミルコリン（carbamylcholine）	α-ブンガロトキシン（α-bungarotoxin、神経筋ではblock、自律神経節では結合するが伝達をblockしない）
NN　（神経性）	αとβの５サブユニットからなる

アンギオテンシンII（Angiotensin II）受容体	部位及び作用	アゴニスト	アンタゴニスト
AT1	平滑筋収縮、副腎皮質、aldosterone分泌促進、肝臓、腎メサンギウム Gq->PLC↑、Gi->cAMP↓	アンギオテンシンII	高血圧治療薬ロサルタン（losartan）バルサルタン（valsartan）オルメサルタン（olmesartan）カンデサルタン（candesartan）テルミサルタン（telmisartan）イルベサルタン（irbesartan）アジルサルタン（azilsartan）
AT2	細胞増殖抑制作用 Gi->PP2A↑->Ca channel の抑制、胎生期に発現	アンギオテンシンII CGP42112

エンドセリン（Endothelin）受容体	部位及び作用	アゴニスト	アンタゴニスト
ETA	脳、肺臓、心臓、腎、消化管、血管平滑筋の収縮、Gq->PLC↑	endothelin-1＞ ET-2＞ET-3	肺動脈性肺高血圧症治療薬：アンブリセンタン（ambrisentan）ボセンタン（bosentan）マシテンタン（Macitentan）
ETB	脳、肺、心、胃、血管内皮からEDRFの放出 Gq->PLC↑	ET-1, 2, 3	ボセンタン（bosentan）

エイコサノイド（Eicosanoid）受容体	サブタイプ	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
プロスタノイド（Prostanoid）はプロスタグランジン、トロンボキサン、プロスタサイクリンから成るエイコサノイドのサブクラス	サブタイプ	部位および作用	アゴニスト	アンタゴニスト
DP		cAMP↑、血小板凝集抑制、睡眠	プロスタグランジンD2（PGD2）
EP	EP1	Ca↑、腎集合管	プロスタグランジンE2（PGE2）オミデネパグ（omidenepag）緑内障治療薬	SC-19220, AH6809
	EP2	cAMP↑、気管支拡張、血管拡張
	EP3	cAMP↓、PI↑、平滑筋収縮、発熱、末梢での疼痛反応
	EP4	cAMP↑、骨吸収反応
FP		PI↑、平滑筋収縮	プロスタグランジンF2α（PGF2α）緑内障治療薬：タフルプロスト (tafluprost）ラタノプロスト（Latanoprost）
IP		cAMP↑、血管拡張、血小板凝集抑制	プロスタグサイクリン（PGI2）
TP		PI↑、平滑筋収縮、血小板凝集	トロンボキサンA2（TXA2）
LT	BLT1	cAMP↓、PI↑、白血球遊走	ロイコトリエンB4（LTB4）
LT	CystLT1	Ca↑、気管支筋収縮、血管透過性亢進	ロイコトリエンC4（LTC4）ロイコトリエンD4（LTD4）	喘息治療薬：モンテルカスト（montelukast）ザフィルルカスト（zafirlukast）プランルカスト（pranlukast）

ATPおよびアデノシン（Adenosine）受容体	親和性	サブタイプ	性質など	アゴニスト	アンタゴニスト
P1	アデノシン（adenosine） AMP	A1	Gi/o、ACの阻害	2-chloro-cyclo-pentyladenosine	DPDCPX, 8-cyclopentyl-theophylline
		A2a	Gs、ACの活性化	CGS-21680	Parkinson病治療薬：イストラデフィリン（istradefylline）過興奮したGABA神経のA2a受容体を阻害することにより　wearing-off現象を改善する。
		A2b	Gs、ACの活性化	NECA
		A3		APNEA
P2 構造	ATP ADP	P2X(1～7)	イオンチャネル内蔵	2-MeSATP	慢性咳嗽治療薬（未承認） gefapixant（AF-219、P2X3受容体阻害）
		P2Y(1～7)	Ｇ蛋白共役、Gq	UTP, 2-MeSATP
		P2Y12	血小板凝集		血小板凝集阻害薬：クロピドグレル（clopidogrel）チカグレロル（ticagrelor）

ペプチド	受容体サブタイプ	性質	アゴニスト	アンタゴニスト
ブラジキニン（Bradykinin）	B1	Gq/11 発痛、血管透過性亢進	d[Arg⁹]bradykinin Lys-bradykinin Met-Lys-bradykinin	[Leu⁸-dArg⁹]bradykinin
ブラジキニン（Bradykinin）	B2	Gq/11 広く分布	bradykinin> d[Arg⁹]bradykinin	Icatibant, WIN64338 FR173657
バゾプレッシン（Vasopressin）	V1A V1A	Gq/11 血管平滑筋、心筋 Gq/11, 下垂体前葉	[Phe²-Ile³-Orn⁸]vasotocin	V1A: SR49059
バゾプレッシン（Vasopressin）	V2	Gs 集合管水再吸収	d[dArg⁸]VP	トルバプタン（tolvaptan）利尿薬：遠位尿細管のみで、あたかも水チャネル拮抗薬のように水の再吸収を特異的に阻害。 d(CH2)5[dIle²Ile⁴]AVP
オキシトシン（Oxytocin）		Gq/11 子宮および乳腺の平滑筋収縮	[Thr⁴, Gly⁷]OT	d(CH2)5[Tyr(Me)², Thr⁴, Orn⁸]OT1-8
オレキシン（Orexin）	OX1	OX1：青斑核 OX2：結節乳頭核	orexin-A (OX1>>OX2) orexin-B (OX1=OX2)	睡眠薬：スボレキサント（suvorexant）両 orexin receptors の阻害
オレキシン（Orexin）	OX2	OX1：青斑核 OX2：結節乳頭核	orexin-A (OX1>>OX2) orexin-B (OX1=OX2)	睡眠薬：スボレキサント（suvorexant）両 orexin receptors の阻害
タキキニン類（Tachykinins）	NK1	Gq/11 サブスタンスP（SP）>ニューロキニンA（NKA）>ニューロキニンB (NKB）	Substance P methylester	CP99994 アプレピタント（aprepitant、抗癌剤による悪心・嘔吐の抑制）
	NK2	Gq/11 NKA>NKB>SP	β-[Ala⁸]NKA4-10	GR94800 GR159897
	NK3	Gq/11 NKB>NKA>SP	GR138676	SR142802 SB223412
コレシストキニン（CCK）	CCK1	Gq/11, G	CCK8>>gastrin=CCK4 A71623	デバゼピド（devazepide）ロルグルミド（lorglumide）
コレシストキニン（CCK）	CCK2	Gq/11	CCK8>=gastrin=CCK4	CI988, L365260, YM022
ニューロペプチドY　（neuropeputide Y、NPY）	Y1 Y2 Y4-Y6	Gi/o Gi/o Gi/o	[Pro34]NPY NPY13-16	GR231118, SR120107A
ニューロペプチドY　（neuropeputide Y、NPY）	Y2	Gi/o	NPY13-36, NPY18-36
ニューロテンシン（Neurotensin）	NTS1	Gq/11		SR48692, SR142948A
ニューロテンシン（Neurotensin）	NTS2	Gq/11		SR142948A
ソマトスタチン（Somatostatin）	SST1	Gi/o	sst des-Ala
	SST2	Gi/o	オクトレオチド（octreotide）、 seglitide BIM23027	Cyanamid154806
	SST3	Gi/o	BIM23052, NNC269100
GLP-1(glucagon- like peptide-1) GIP(gastric inhibitory polypeptide)	GLP-1R GIPR GLP-2R	Gs, insulin分泌促進、胃排泄抑制	糖尿病治療薬：リラグルチド（liraglutide）エキセナチド（exenatide）

２、電位依存性イオンチャネル

1) Na⁺ channel

Na チャネル構造（サブユニット）	閾値	不活性化	主な役割	主な局在場所	拮抗薬
Na	高	very fast	活動電位の伝播	細胞体、軸策（小丘、ランヴィエ節）、心筋細胞	フェニトイン（phenytoin）カルバマゼピン（carbamazepine）局所麻酔薬キニジン（quinidine）フグ毒（tetrodotoxin）
Na_L（持続型）	低	no	発火のトリガー、周期の調節	細胞体、軸策

2) Ca⁺⁺ channel

Ca チャネル構造（サブユニット）	閾値	不活性化	主な役割	主な局在場所	拮抗薬
Ca_L（L型）	高	slow	Ca2+流入（セカンドメッセンジャー）、Ca2+電位	樹状突起、細胞体、神経終末	Ca 拮抗薬高血圧治療薬を参照
Ca_N（N型）	高	fast	終末での伝達物質放出	神経終末	ω-conotoxin GVIA
Ca_P（P型）	高	slow	樹状突起でのシナプス電位神経伝達物質の放出	樹状突起	ω-agatoxin IV_A
Ca_Q（Q型）	高	slow～ medium	神経伝達物質の放出	小脳顆粒細胞	ω-agatoxin IV_A （P型よりも感受性が低い）
Ca_T（T型）	低	fast	発火のトリガー、周期の調節	細胞体	octanol
Ca_R（R型）	低	fast	神経細胞の反復発火	脳	ω-agatoxin III_A

3) K⁺ channel

Ｋチャネル構造（サブユニット）	閾値	不活性化	主な役割	主な局在場所	拮抗薬
K （遅延整流型）	（高）	slow	活動電位の再分極、振動周期の調節	細胞体、樹状突起（軸策）	tetraethylammonium (TEA)
K_A　（A電流）	（低）	fast	振動周期の調節、活動電位の再分極	細胞体、樹状突起、終末、小丘（軸策）	4-AP
K_IR（内向き整流）		no	振動周期の調節、電位の維持	細胞体、軸策	Ba++
K_Ca(s)（Ca2+依存性SK）		no	後過分極電位、振動周期の調節		TEA, カリブドトキシン（charybdotoxin）サソリ毒に含まれるポリペプチド。アパミン（apamin）ハチ毒に含まれるポリペプチド。
K_ca(B) (Ca2+ 依存性BK）		no	活動電位の再分極
K_M（ムスカリン抑制）		no	振動周期の調節
K_ATP(ATP依存性）（分子構造）			細胞質ATPで閉口	膵臓β細胞、筋	糖尿病治療薬トルブタミド（tolbutamide）アセトヘキサミド（acetohexamide）グリベンクラミド（glibenclamide）グリクラジド（gliclazide）グリメピリド（glimepiride）
K_ATP(ATP依存性）（分子構造）			細胞質ATPで閉口	膵臓β細胞、筋	開口薬：血管拡張クロマカリム（cromakalim）ニコランジル（nicorandil）

4) Cl^-channel

Clチャネル	特徴と主な役割	主な局在場所	拮抗薬
CLCA	Ca依存性Cl^-輸送		ニフルム酸（niflumic acid）
CLC (ClC) （分子構造）	電位依存性Cl^-輸送	ClC-1：骨格筋、　　　　　筋緊張症 ClC-2：脳、肺 ClC-3：心臓 ClC-4：広い分布 ClC-5：腎臓、　　　　　Dent病 ClC-6：広い分布 ClC-7：広い分布 ClC-Ka、-Kb：腎臓	anthracene-9-carboxylic aciddiphenylamine-2-carboxylic acid
CFTR	嚢胞性線維症の原因遺伝子 Cl^-を含む分泌液の生成	気管支、汗腺、膵臓	グリベンクラミド（glibenclamide）
VRAC（volume regulated anion channel) VSOR（volume expansion- sensing outward rectifying anoin channel)	細胞の容積調節、細胞の膨化で活性化	上皮細胞	5-nitro-2-(3-phenylpropyl-aminobenzoate)

３、侵害刺激受容体（イオンチャネル内蔵型、痛み受容）

種類	特徴	アゴニス	阻害薬
P2X (P2X3、P2X2/3)	イオンチャネル型ATP受容体 (ATP-gated cation channel) ２回膜貫通型	ATP、α,β-meATP	スラミン（suramin）
ASIC (ASIC3/2b)	プロトン感受性チャネル（acid-sensing ion channel）２回膜貫通型	圧、熱、酸（H⁺）、痛み
TRPチャネル（TRPV1-3） TRP：transient receptor potential	カプサイシン受容体（vanilloid receptor） Caイオンの透過性亢進６回膜貫通型	カプサイシン（capsaicin）、capsiate、熱、酸（H⁺）、痛み、温度、アナンダミド（anandamide）	カプサゼピン.（capsazepine）

４、トランスポーター（transporter）

分類	種類	特徴	阻害薬
イオン輸送系	Na⁺/K⁺-ATPase （分子構造）	ATP依存性、Naポンプで、Na⁺を外へ、K⁺内へ輸送する。	強心薬ジギタリス（digitalis）、ウアバイン（ouabain）
	H⁺/K⁺-ATPase	ATP依存性、プロトンポンプで、胃壁細胞内の分泌小胞にあり、胃酸分泌に関係。H⁺を管腔内へ輸送する。	プロトンポンプ阻害薬オメプラゾール（omeprazole）、ランソプラゾール（ransoprazole）
	Na⁺/H⁺	ATP非依存性、心臓
	Na⁺/K⁺	ATP非依存性
	Na⁺/Ca⁺⁺	ATP非依存性
腎臓におけるイオン輸送系（分子構造）	Na⁺/K⁺/2Cl^-	ヘンレ係蹄	フロセミド（furosemide）利尿薬
腎臓におけるイオン輸送系（分子構造）	Na⁺/2Cl^-	遠位尿細管	クロロチアジド（chlorothiazide）利尿薬
生理活性物質輸送系	アミン類（amines）	Na⁺, Cl^-とamineの共輸送系である。ドパミン（dopamine）セロトニン（serotonin）ノルエピネフリン（norepinephrine）	メタンフェタミン（methamphetamine）アンフェタミン（amphetamine）コカイン（cocaine）イミプラミン（imipramine）フルボキサミン（fluvoxamine）
生理活性物質輸送系	小胞アミン類（vesicular amines）	V-ATPaseによるプロトンポンプにより、シナプス小胞へ伝達物質を取り込む。	レセルピン（reserpine）
生体構成成分輸送系	ブドウ糖（glucose）	glucose transporter： GLUT１～14 sodium glucose co-transporter： SGLT1～６ SGLT（分子構造）	SGLT2阻害薬（糖尿病治療薬）：イプラグリフロジン（ipragliflozin) ダパグリフロジン（dapagliflozin）　ルセオグリフロジン（luseogliflozin）トホグリフロジン（tofogliflozin）
	アミノ酸類（amino acids）	類似アミノ酸をグループとして輸送する。グルタミン酸トランスポーター（分子構造） (EAAT1-5, VGLUT1-3)
	水（water）	aquaporin II が水輸送に関係
	胆汁酸（bilic acid）	Na⁺依存性胆汁酸輸送	エロビキシバット（Elobixibat）慢性便秘治療薬
	尿酸（uric acid）	URAT1: urate-anion exchanger	高尿酸血症・痛風治療薬ベンズブロマロン（benzbromarone）プロベネシド（probenecid）
薬物輸送系	ABC superfamily 1) P-protein　(MDR)（分子構造） 2) MRP/cMOAT	抗癌物質により誘導され耐性機構に関係 canalicular multispecific organic anion transporter
	organic cations
	organic anions
	peptides
	amino acids

薬理学電子教科書

受容体とイオンチャネル（Receptors and Ion channels)

１、受容体

２、電位依存性イオンチャネル

1) Na⁺ channel

2) Ca⁺⁺ channel

3) K⁺ channel

4) Cl^-channel

３、侵害刺激受容体（イオンチャネル内蔵型、痛み受容）

４、トランスポーター（transporter）

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２、電位依存性イオンチャネル

1) Na+ channel

2) Ca++ channel

3) K+ channel

4) Cl- channel

３、侵害刺激受容体（イオンチャネル内蔵型、痛み受容）

４、トランスポーター（transporter）

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1) Na⁺ channel

2) Ca⁺⁺ channel

3) K⁺ channel

4) Cl^-channel