Glutamate receptors

NMDA receptor 

Ligand gated ion channelで、4あるいは5つのサブユニットからできている(右図)。サブユニットは、NR1、NR2A-D、NR3Aが知られており、これらの組み合わせで、受容体が形成されている。1つのサブユニットは、3つの膜貫通部分と1つのU字型ループからできている(左図)。C末は、蛋白-蛋白相互作用に関係しているが、splicing variationが多い。

Gultamateの結合には、NR1とNR2両方のサブユニットが必要である。Glycine結合部位はNR1にある。NR2Bサブユニットは、polyamine結合部位を持つ。Glycineは、NMDA受容体のinternalizationの信号として働いている。静止状態で、NMDA受容体は、Mgイオンによりチャネルがブロックされている。AMPA受容体の持続活性化により、脱分極が生じブロックが解除され、Naイオンと共にCaイオンが流入する。このCaイオン流入が、シナプス長期増強(long term potentiation, LTP)を引き起こすのに重要である。


AMPA receptor

AMPA受容体は、Na とKイオンを透過させ、速いシナプス伝達を担っている。GluR1-4のサブユニットで構成されている。TM3-4の間に、Flip/Flop領域があり、脱感作に関係している。AMPA受容体はCaイオンを通さない。GluR2のTM2領域は、post-transcriptional editingを受ける部位があり、glutamate(Q)がarginine(R)に変化する。GluR2(R)は、Caイオンを通さないが、GluR(Q)はCaイオンを通す。脳のGluR2は、ほとんど(R)型である。

mGlu receptor

Metabotropic glutamate(mGlu)受容体は、G蛋白と共役している。Group I は、PLCと共役している。Group IIとGroup IIIは、adenylate cyalseと共役しており、活性を阻害する。

2003/4/4


Bristol大学のWEBサイト:http://www.bris.ac.uk/synaptic/info/glutamate.html から改編